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Medizin Repor t aktuell

Impressum

 Literaturarbeit„Kausale Therapie dank selektiver Wirkung im Gastrointestinaltrakt“ • Medizin Report aktuell Nr. 435523 in: Schmerzmedizin 4/2017 • 

Autor: Dr. Matthias Herrmann, Berlin • Redaktion: Teresa Windelen • Leitung Corporate Publishing: Ulrike Hafner (verantwortlich) • Springer Medizin Verlag GmbH,  

Heidelberger Platz 3, 14197 Berlin • Geschäftsführer: Joachim Krieger, Fabian Kaufmann • Die Springer Medizin Verlag GmbH ist Teil der Fachverlagsgruppe Springer  

Nature • © Springer Medizin Verlag GmbH

Mit freundlicher Unterstützung der Swedish Orphan Biovitrum GmbH, Martinsried

Die Herausgeber der Zeitschrift übernehmen keine Verantwortung für diese Rubrik.

Der peripher wirkende µ-Opioidrezeptor-Antagonist Methylnaltrexon erlaubt eine

gezielte Therapie der opioidinduzierten Obstipation (OIC). DieWirkung setzt bei vie-

len Patienten binnen weniger Stunden ein.

Methylnaltrexon bei opioidinduzierter Obstipation

Kausale Therapie dank selektiver  

Wirkung imGastrointestinaltrakt

In einer internationalen Studie gaben 

45% der befragten Patienten mit chroni-

schen Schmerzen an, unter einer Therapie 

mit oralen Opioiden trotz Einnahme von La-

xanzien weniger als dreimal pro Woche 

Stuhlgang zu haben [1]. Mit 81%war Obs-

tipation dabei die häufigste und zugleich 

die am stärksten belastende Nebenwirkung 

der Therapie. 

Opioide hemmen die Darmaktivität über 

die Aktivierung peripherer µ-Rezeptoren. 

Dies lässt darauf schließen, dass der peri-

pher wirkende µ-Rezeptor-Antagonist Me-

thylnaltrexon (

) eine kausale The-

rapie der OIC darstellt [2]. Das Molekül pas-

siert nicht die Blut-Hirn-Schranke und be-

einträchtigt daher nicht die zentrale anal-

getischeWirkung der Opioide [3, 4]. Bei Pa-

tienten mit OIC erhöhte Methylnaltrexon 

die wöchentliche Zahl der spontanen Darm-

entleerungen [3]. Patientenmit OIC in fort-

geschrittenen Stadien maligner und nicht-

maligner Erkrankungen hatten in einer ran-

domisierten offenen Studie in den ersten 

vier Stunden nach s. c. Gabe vonMethylnal-

trexon mit rund 60% signifikant häufiger 

Stuhlgang als jene der Placebogruppe mit 

13,5% (p<0,0001; jeder zweite Responder 

der Verumgruppe schon innerhalb von 30 

Minuten) (

Abb.

) [4]. Gemäß S3-Leitlinie„Pal-

liativmedizin für Patienten mit einer nicht 

heilbaren Krebserkrankung“ soll eine sub-

kutane Methylnaltrexon-Injektion in Be-

tracht gezogen werden, wenn herkömmli-

che Laxanzien bei einer OIC keine ausrei-

chende Wirkung zeigen [5]. 

Literatur

1.▬ Bell▬T▬et▬al.,▬Pain▬Med▬2009;▬10:▬35–42

2.▬ Chappell▬D,▬Conzen▬P,▬Schmerz▬2009;▬23:▬471–478

3.▬ Michna▬E▬et▬al.,▬J▬Pain▬2011;▬12:▬554–562

4.▬ Slatkin▬N▬et▬al.,▬Support▬Oncol▬2009;▬7:▬39–46

5.▬ S3-Leitlinie▬Palliativmedizin,▬Mai▬2015,▬AWMF-Re-

gisternummer:▬128/001OL

Abb. 1:

 Anteil der Patienten mit spontaner 

Defäkation in den ersten vier bzw. 24 Stunden 

nach s. c. Gabe von Methylnaltrexon oder Pla-

cebo (modifiziert nach [4])

100

80

60

40

20

0

Placebo (n=52)

Methylnaltrexon 0,15mg/kg (n=47)

Methylnaltrexon 0,3mg/kg (n=47)

Defäkation

innerhalb von

4 Stunden

n=7 n=29 n=32 n=14 n=32 n=35

13,5

61,7*

*p<0,0001 versus Placebo

58,2*

26,9

68,1*

63,6*

Defäkation

innerhalb von

24 Stunden

Patienten (%)

Interview mit Prof. Dr. med. Peter Conzen,

Klinik für Anaesthesiologie der

Ludwig-Maximilians-Universität München

Opioidinduzierte Obstipation  

belastet Patienten sehr

?

Wie wird die OIC vommedizinischen Perso-

nal wahrgenommen?

Conzen:

Das Bewusstsein dafür ist nicht so 

ausgeprägt, wie es sein sollte. Rein medizi-

nisch gesehen ist Obstipation in der Pallia-

tivsituation ja auch kein Anlass zu großer 

Sorge. Für Patienten ist es aber sehr belas-

tend, drei oder vier Tage keinen Stuhlgang 

zu haben. Schließlich wollen sie mobil sein 

– und dabei kann einVöllegefühl mit aufge-

blähtem Bauch und allgemeinem Unwohl-

sein sehr störend sein.

?

Welche Vorteile ergeben sich aus demWirk-

ansatz von Methylnaltrexon am peripheren

µ-Opioidrezeptor?

Conzen:

Laxanzien haben bei der OIC in 

der Regel keine zufriedenstellendeWirkung, 

da die Obstipation über μ-Opioidrezeptoren 

imMagen-Darm-Trakt vermittelt wird. Dann 

ist der Wirkansatz am peripheren µ-Rezep-

tor sicher von Vorteil. Die Wirkung erfolgt 

„amOrt des Geschehens“, ohne die Schmerz-

therapie zu beeinflussen.

?

Kann auch die subkutane Verabreichung

vorteilhaft sein?

Conzen:

Bei Patientenmit Schluckstörung 

und auf der Intensivstation kann die subku-

tane Applikation sicher vonVorteil sein, auch 

wegen der zuverlässigen Resorption. 

©

Peter Conzen